Трансформируется в организме в пенцикловир, попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы превращается в монофосфат, который при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 часов, подавляя в них синтез вирусной ДНК, нарушая репликацию вирусов Herpes simplex (типы 1 и 2), Varicella zoster, Epstein-Barr и цитомегаловируса.